Siro Aerius 0.5mg/ml trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng, hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, sung huyết (60ml)

Siro Aerius 0.5mg/ml trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng, hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, sung huyết (60ml)

Dạng bào chế: Siro
Quy cách: Hộp 1 chai x 60ml
Nhà sản xuất: Organon Heist bv
Nước sản xuất: Bỉ
Xuất xứ: Hoa Kỳ
Số đăng kí: VN-22025-19
Thuốc cần kê toa: Không

THÀNH PHẦN

Hoạt chất: desloratadine ... 0.5mg

Tá dược: Propylene glycol, dung dịch sorbitol, acid citric khan, natri citrate dihydrate, natri benzoate, dinatri edetate, sucrose, hương vị tự nhiên và nhân tạo, Color E100 và nước tinh khiết.

CÔNG DỤNG

Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết, nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.

Aerius cũng được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay như giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban.

Dược lực học

Sau khi uống, desloratadine ức chế chọn lọc thụ thể histamine H₁ ngoại biên do thuốc hoàn toàn không thấm vào hệ thần kinh trung ương

Đã xác định tính an toàn của Aerius sirô trong ba thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhi. Trẻ từ 6 tháng đến 11 tuổi được điều trị kháng histamine liều hàng ngày 1 mg (6 đến 11 tháng), 1,25 mg (1 đến 5 tuổi) hoặc 2,5 mg (6 đến 11 tuổi). Điều trị được dung nạp tốt như ghi nhận bởi các xét nghiệm cận lâm sàng, dấu hiệu sinh tồn, và điện tâm đồ (ECG), kể cả QTc. Khi dùng liều khuyến cáo nồng độ desloratadine trong huyết tương (xem DƯỢC ĐỘNG HỌC) như nhau giữa bệnh nhi và người lớn. Do có các kết quả tương tự giữa bệnh nhân người lớn và trẻ em trong nghiên cứu về viêm mũi dị ứng theo mùa/ mày đay tự phát mạn tính (Seasonal allergic rhinitis/ Chronic idiopathic urticaria - SAR/CIU) nên có thể ngoại suy dữ liệu về hiệu quả của desloratadine ở người lớn cho bệnh nhi.

Trong một nghiên cứu lâm sàng đa liều sử dụng desloratadine lên đến 20 mg/ngày trong 14 ngày, không quan sát thấy tác động trên tim mạch có ý nghĩa về mặt lâm sàng hoặc thống kê. Trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng dùng desloratadine với liều 45 mg/ngày (cao gấp 9 lần liều dùng trên lâm sàng) trong 10 ngày, không thấy kéo dài khoảng cách QTc.

Desloratadine không thấm vào hệ thần kinh trung ương. Với liều điều trị 5 mg/ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giả dược (placebo). Trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng Aerius viên nén với liều 7,5 mg/ngày không thấy có ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Trong một nghiên cứu đơn liều, desloratadine 5 mg không ảnh hưởng đến các đánh giá chuẩn mực về thực hiện chuyến bay bao gồm gây buồn ngủ hoặc những nhiệm vụ liên quan đến chuyến bay.

Không quan sát thấy những thay đổi lâm sàng liên quan đến nồng độ desloratadine huyết tương trong những thử nghiệm tương tác đa liều với ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine và cimetidine.

Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, sử dụng cùng lúc với rượu không làm tăng suy giảm nhận thức do rượu hoặc tăng buồn ngủ. Không thấy khác biệt đáng kể về kết quả thử nghiệm tâm thần vận động giữa nhóm dùng desloratadine và placebo, cho dù dùng một mình hoặc dùng cùng với rượu.

Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allergic rhinitis - AR), Aerius viên nén có tác dụng giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/ngạt mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Aerius viên nén kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.

Bổ sung cho phân loại đã có của viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, có thể phân loại viêm mũi dị ứng theo cách khác như viêm mũi dị ứng gián đoạn và viêm mũi dị ứng kéo dài tùy theo thời gian xuất hiện triệu chứng. Viêm mũi dị ứng gián đoạn được xác định khi các triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần. Viêm mũi dị ứng kéo dài được xác định khi các triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần.

Trong hai thử nghiệm 4 tuần ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen, desloratadine có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và hen, và giảm sử dụng các thuốc ức chế beta, không ảnh hưởng bất lợi đến thể tích khí thở ra tối đa trong một giây (FEV₁). Việc cải thiện các triệu chứng mà không giảm chức năng phổi đã củng cố tính an toàn của việc sử dụng desloratadine cho những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen mức độ nhẹ và vừa.

Do có sinh lý bệnh tương tự nhau, bất kể nguyên nhân và vì các bệnh nhân mạn tính có thể dễ được tuyển chọn hơn nên mày đay tự phát mạn tính đã được nghiên cứu như một thử nghiệm lâm sàng đối với bệnh mày đay. Việc giải phóng histamine là yếu tố nguyên nhân của tất cả các bệnh mày đay nên desloratadine được cho là có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với các bệnh mày đay khác ngoài mày đay tự phát mạn tính, như được khuyến nghị trong các hướng dẫn lâm sàng.

Trong những thử nghiệm ở người lớn và thanh thiếu niên bị mày đay mạn tính tự phát (CIU), Aerius viên nén có hiệu quả làm giảm ngứa và giảm kích cỡ, số lượng ban 1 ngày sau khi bắt đầu điều trị.

Ở mỗi thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả này duy trì suốt 24 giờ giữa các liều dùng. Điều trị với Aerius viên nén cũng cải thiện giấc ngủ và hoạt động ban ngày, được đo lường bởi gián đoạn giấc ngủ và các hoạt động thường ngày.

Aerius viên nén có hiệu quả trong việc giảm gánh nặng của viêm mũi dị ứng theo mùa như được chứng minh bởi tổng điểm thăm dò chất lượng cuộc sống liên quan đến viêm mũi - kết mạc. Cải thiện lớn nhất được ghi nhận là các lĩnh vực liên quan đến các vấn đề thực tiễn và hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.

Dược động học

Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadine trong vòng 30 phút dùng desloratadine. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải pha sau khoảng 27 giờ.

Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều dùng 5 mg đến 20 mg.

Desloratadine gắn kết vừa phải (83% - 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.

Chưa xác định được men chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadine, và vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6 đã chứng minh rằng những men này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadine. Desloratadine không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.

Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng 1 liều desloratadine 7,5 mg, thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calori) không ảnh hưởng đến sự phân bố của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, không thấy nước bưởi ảnh hưởng đến sự phân bổ của desloratadine.

Trong một nghiên cứu chéo, sử dụng desloratadine đơn liều cho thấy dạng bào chế viên nén và sirô có tác dụng sinh học tương đương và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (bữa ăn sáng nhiều chất béo, giàu calori).

Trong các nghiên cứu dùng liều đơn riêng biệt, với liều đề nghị, giá trị AUC và C. của desloratadine ở bệnh nhi tương tự như ở người lớn sử dụng liều desloratadine sirô 5 mg.

Bệnh nhân suy thận

Dược động học của desloratadine ở những bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh với dược động học của desloratadine ở những đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu liều đơn và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, nồng độ desloratadine cao hơn theo thứ tự khoảng 2 và 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và suy thận mạn tính nặng so với các đối tượng khỏe mạnh.

Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với các đối tượng khỏe mạnh thì nồng độ desloratadine cao hơn -1,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và cao hơn - 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi nồng độ (AUC và Cmax) của desloratadine và 3 - hydroxydesloratadine không có ý nghĩa lâm sàng.

CÁCH DÙNG

Thuốc Aerius dạng siro dùng uống.

Liều dùng

• Người lớn và thanh thiếu niên (> 12 tuổi): Một viên 5mg hoặc 10ml (5mg) Aerius siro, uống 1 lần/ngày;
• Trẻ từ 6 đến 11 tuổi: 5ml (2.5mg) Aerius siro, uống 1 lần/ngày;
• Trẻ từ 1 đến 5 tuổi: 2.5ml (1.25mg) Aerius siro, uống 1 lần/ngày;
• Trẻ từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: 2ml (1mg) Aerius siro, uống 1 lần/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi có quá liều, cân nhắc dùng các biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu.

Nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Trên một nghiên cứu lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên sử dụng desloratadine lên đến 45 mg (cao gấp 9 lần liều lâm sàng) đã không quan sát thấy biểu hiện lâm sàng của quá liều.

Desloratadine không được bài tiết qua thẩm phân máu; chưa rõ liệu có được bài tiết qua thẩm phân phúc mạc hay không.

Tác dụng phụ

Nhìn chung, thuốc an toàn khi sử dụng cho cả trẻ em và người lớn. Các phản ứng dị ứng nặng như khó thở, khò khè, ngứa, mày đay và sưng là rất hiếm gặp. Tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc bao gồm mệt mỏi, khô miệng và nhức đầu.

Các tác dụng phụ khác có thể gặp phải nhưng rất hiếm bao gồm phát ban, tim đập mạnh hoặc không đều, nhịp tim nhanh, đau dạ dày, tiêu chảy, buồn nôn, chóng mặt, đau cơ ... Việc dùng thuốc trong khoảng liều khuyến cáo của thuốc có thể giúp giảm nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ này.

Thuốc cũng được khuyến cáo thận trọng khi dùng cho người bị suy thận hoặc khi dùng cho những bệnh nhân có tiền sử hoặc gia đình có tiền sử bị bệnh động kinh, đặc biệt là trẻ nhỏ. Do vậy người bệnh hoặc gia đình cần báo cho bác sĩ điều trị biết các tình trạng bệnh lý này để có lựa chọn thuốc và hướng điều trị phù hợp.

LƯU Ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Chưa đánh giá tính an toàn và hiệu quả của Aerius viên nén ở trẻ dưới 12 tuổi.

Desloratadin nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc gia đình có tiền sử bị bệnh động kinh. Đặc biệt, trẻ nhỏ có thể dễ bị chứng động kinh khi điều trị với desloratadine. Các nhân viên y tế có thể xem xét ngưng sử dụng desloratadine ở những bệnh nhân bị động kinh khi đang điều trị.

Trong trường hợp suy thận nặng, cần thận trọng khi dùng Aerius.

Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Không quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai

Nhìn chung không thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột với liều desloratadine cao gấp 34 lần liều lâm sàng đề nghị cho người.

Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai hoặc đột biến gen trong các thử nghiệm trên động vật dùng desloratadine. Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng desloratadine trong thai kỳ nên chưa xác định được tính an toàn của Aerius trong thời kỳ mang thai. Không sử dụng Aerius trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Sử dụng ở phụ nữ cho con bú

Không dùng Aerius cho phụ nữ cho con bú do desloratadine được tiết vào sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng với Aerius viên nén trong các thử nghiệm lâm sàng.

Thức ăn hoặc nước bưởi không ảnh hưởng đến sự phân bố của desloratadine.

Uống Aerius cùng với rượu không làm tăng nguy cơ suy giảm nhận thức do rượu.

BẢO QUẢN

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.