Thuốc Stadlofen 50 giảm đau và viêm khớp, rối loạn cơ xương cấp tính

Thuốc Stadlofen 50 giảm đau và viêm khớp, rối loạn cơ xương cấp tính

Dạng bào chế: Viên nén bao phim tan trong ruột

Quy cách: Hộp 5 vỉ x 10 viên

Nhà sản xuất: Stella

Nước sản xuất: Việt Nam

Xuất xứ: Việt Nam

Số đăng kí: VD-34465-20

Thuốc cần kê toa: Có

THÀNH PHẦN

Hoạt chất: Diclofenac sodium 50mg

Tá dược: Microcrystalline cellulose, maize starch, lactose monohydrate, povidone K30, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, methacrylic acid-ethyl acrylate copolymer (1:1) dispersion 30%, triethyl citrate, talc, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, macrogol 400, titanium dioxide, red feric oxide, yellow ferric oxide.

CÔNG DỤNG

Người lớn và người cao tuổi:

Giảm tất cả các mức độ đau và viêm trên diện rộng của các bệnh, bao gồm:

• Bệnh viêm khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút cấp.
• Rối loạn cơ-xương cấp tính như viêm quanh khớp (như cứng vai), viêm gân, viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch.
• Các tình trạng đau khác do chấn thương bao gồm gãy xương, đau thắt lưng, bong gân, căng cơ, trật khớp, phẫu thuật chỉnh hình, nha khoa và phẫu thuật nhỏ khác.

Trẻ em

• Diclofenac sodium không phù hợp cho trẻ em

Dược lực học

Nhóm dược lý: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Mã ATC: M01AB05

Cơ chế tác dụng: 

Diclofenac sodium là một hợp chất không steroid có đặc tính giảm đau/ chống viêm. Thuốc ức chế prostaglandin synthetase (cyclooxygenase).

In vitro, diclofenac sodium không ức chế sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn ở nồng độ tương đương với nồng độ đạt được ở người

Dược động học

Hấp thụ

Hấp thụ hoàn toàn nhưng lúc bắt đầu bị trì hoãn cho đến đoạn qua dạ dày, có thể bị ảnh hưởng bởi thức ăn mà trì hoãn làm rỗng dạ dày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của diclofenac 1,48 + 0,65pg/ml đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống một liều 50mg.

Biến đổi sinh học

Vì có khoảng một nửa liều diclofenac được chuyển hóa lần đầu qua gan, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi dùng đường uống bằng khoảng một nửa so với khi dùng một liều tương đương liều dùng đường tiêm.

Đặc tính dược động học không thay đổi sau khi dùng liều lặp lại.

Không xảy ra sự tích lũy thuốc nếu tuân thủ khoảng cách giữa các liều dùng

Phân bố

99.7% thuốc gắn kết với protein, chủ yếu với albumin (99,4%). Diclofenac đi vào hoạt dịch, nơi có mong độ tối đa đo được sau 2 - 4 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương. Thời gian bán thải biểu kiến từ hoạt dịch là 3 - 6 giờ. 2 giờ sau khi đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn so với trong huyết tương và duy trì cao hơn cho đến 12 giờ.

Chuyển hóa

Sinh chuyển hóa của diclofenac xảy ra một phần do sự glucuronid hóa của phân tử diclofenac nguyên vẹn nhưng chủ yếu do sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một lần và nhiều lần tạo ra một vài chất chuyển hóa phenolic, phần lớn những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronid. Hai trong số các chất chuyển hóa phenolic có hoạt tính sinh học nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với diclofenac.

Thải trừ

Độ thanh thải toàn phần của diclofenac trong huyết tương là 263 + 56ml/phút (giá trị trung bình + SD). Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là 1 - 2 giờ. 4 trong số các chất chuyển hóa trong đó gồm hai chất có hoạt tính có thời gian bán thải ngắn trong huyết tương từ 1 - 3 giờ. Khoảng 60% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng liên hợp glucuronid của nguyên tử diclofenac nguyên vẹn và chất chuyển hóa, phần lớn những chất này cũng được chuyển thành dạng liên hợp glucuronid. Dưới 1% được thải trừ dưới dạng không đổi. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.

CÁCH DÙNG

Stadlofen 50 được dùng đường uống. Uống nguyên viên thuốc với nước, tốt nhất nên uống trong hoặc sau khi ăn.

Liều dùng: 

75 – 150 mg/ngày chia thành 2 hoặc 3 lần.

Liều khuyến cáo tối đa là 150 mg/ngày.

• Viêm xương khớp: 100 – 150 mg/ngày, chia nhiều lần (50 mg x 2 – 3 lần/ngày, hoặc 75 mg x 2 lần/ngày). Điều trị dài ngày: 100 mg/ngày, không nên dùng liều cao hơn. Nếu đau nhiều về đêm, chuyển uống vào buổi tối trước khi đi ngủ.
• Viêm khớp dạng thấp: 75 – 150 mg/ngày chia làm 2 – 3 lần. Điều trị dài ngày: 100 mg/ngày, nếu cần tăng lên 150 mg/ngày, chia 2 lần.
• Viêm cột sống dính khớp: 100 – 125 mg/ngày, chia nhiều lần (25 mg x 4 lần/ngày, thêm 1 lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).

Các đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả ở người cao tuổi yếu sức hoặc nhẹ cân và theo dõi tình trạng chảy máu đường tiêu hóa trong quá trình điều trị.
• Suy thận và suy gan: Không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng cụ thể.
• Trẻ em: Không phù hợp cho trẻ em.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa/dạ dày, hiếm gặp có tiêu chảy, chóng mặt, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ/ngủ lơ mơ, ù tai, ngất choáng hoặc thỉnh thoảng có co giật. Có thể có (hiếm) trường hợp suy thận cấp và tổn thương gan do nhiễm độc nặng.

Điều trị: Nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng đối với các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và suy hô hấp. Các biện pháp đặc biệt như gây lợi tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu hầu như không hiệu quả trong việc loại bỏ các NSAID, bao gồm diclofenac do thuốc gắn kết với protein cao và sự chuyển hóa mạnh. Có thể dùng than hoạt tính sau khi uống quá liều, có khả năng gây độc và khử độc dạ dày (như gây nôn, rửa dạ dày) sau khi uống quá liều có khả năng đe dọa tính mạng. Các cơn co giật thường xuyên hoặc kéo dài được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Các điều trị khác tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Diclofenac Stella 50mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• 5 - 15% bệnh nhân dùng diclofenac có tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

• Nguy cơ huyết khối tim mạch: Khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150 mg/ngày) và kéo dài làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).

   

• Thường gặp: Nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, đầy hơi, chán ăn, tăng transaminase, Phát ban.

• Ít gặp: Nhồi máu cơ tim, suy tim, đánh trống ngực, đau ngực.
• Hiếm gặp: Phù, phát ban, hội chứng Stevens - Johnson, rụng tóc. Viêm màng não vô khuẩn. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu. Rối loạn co bóp túi mật, xét nghiệm chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan). Viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

LƯU Ý

Trước khi sử dụng thuốc Diclofenac Stella 50mg, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Diclofenac Stella 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với diclofenac hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Loét, chảy máu, hoặc thủng dạ dày hoặc ruột tiến triển.
• Có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa hoặc thủng dạ dày liên quan đến điều trị với các NSAID trước đó.
• Đang hoặc có tiền sử tái phát loét/chảy máu dạ dày (≥ 2 đợt riêng biệt loét hoặc chảy máu dạ dày).
• 3 tháng cuối của thai kỳ.
• Suy gan.
• Suy thận.
• Bệnh nhân bị suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York – NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.
• Người bị hen suyễn, phù mạch, mày đay hoặc viêm mũi cấp tính do ibuprofen, acetylsalicylic acid hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng Stadlofen 50 thận trọng trong:

• Các NSAID dùng đường toàn thân khác bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.
• Người cao tuổi yếu sức hoặc những người nhẹ cân.
• Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
• Có tiền sử về các biến cố đường tiêu hóa nghiêm trọng.
• Những bệnh nhân có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa hoặc có tiền sử gợi ý về loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày hoặc ruột.
• Những bệnh nhân có tiền sử độc tính đối với đường tiêu hóa.
• Thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, như corticosteroid tác dụng toàn thân, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế tái thu nhận có chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc các thuốc chống tiểu cầu như acetylsalicylic acid.
• Những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn.
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan, viêm gan, rối loạn chuyển hóa porphyrin gan (có thể gây ra cơn porphyrin cấp).
• Bệnh nhân bị suy chức năng tim hoặc thận, có tiền sử tăng huyết áp, người cao tuổi, những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với các thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận đáng kể, và ở những bệnh nhân mất dịch ngoại bào do bất kỳ nguyên nhân nào.
• Ngừng diclofenac khi có biểu hiện đầu tiên về phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc,…
• Những bệnh nhân SLE và rối loạn mô liên kết hỗn hợp (có thể làm tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn).
• Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch rõ rệt (như tăng huyết áp, tăng lipid huyết thanh, đái tháo đường, nghiện thuốc lá).
• Bệnh nhân bị khiếm khuyết về sự cầm máu, tạng chảy máu hoặc bất thường huyết học.
• Bệnh nhân bị hen suyễn, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (như polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc nhiễm khuẩn mãn tính đường hô hấp. Bệnh nhân đã từng bị dị ứng với các chất khác, như phản ứng da, ngứa hoặc mày đay. Bệnh nhân đang bị hoặc có tiền sử hen phế quản.
• Phụ nữ đang cố gắng có thai hoặc trong quý 1 và 2 của thai kỳ, Phụ nữ khó thụ thai hoặc những người đang điều trị vô sinh.
• Phụ nữ cho con bú.
• Ở những bệnh nhân có các rối loạn hệ thần kinh trung ương như rối loạn thị giác, hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ; ngủ gà hoặc mệt mỏi khi dùng các NSAID, không nên lái xe và vận hành máy móc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Những người có tiền sử rối loạn thị giác, hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thần kinh trung ương, ngủ gật hay mệt mỏi, không nên lái xe hay vận hành máy móc khi đang dùng các NSAID.

Thời kỳ mang thai 

Tránh dùng Diclofenac Stella 50mg trong ba tháng cuối thai kỳ vì có khả năng đóng sớm ống động mạch; tránh dùng thuốc vào những ngày cuối thai kỳ vì có khả năng gây trì hoãn các cơn co dạ con hay làm chậm quá trình sinh sản.

Thời kỳ cho con bú

Vì nguy cơ gây hại cho trẻ, ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc Diclofenac Stella 50mg.

Tương tác thuốc

Không nên dùng Diclofenac Stella 50mg phối hợp với:

Thuốc chống đông đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng (do warfarin và các NSAID có tác động hiệp lực đối với xuất huyết tiêu hóa).

Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các NSAID khác có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật (nhưng cần nghiên cứu thêm).

Aspirin hoặc glucocorticoid: Làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày - ruột.

Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với diclofenac có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây chảy máu dẫn đến tử vong ở đường tiêu hóa.

Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng diclofenac.

Digoxin: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài thời gian bán thải của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả 2 thuốc.

Ticlopidin: Tăng nguy cơ chảy máu.

Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu báo cáo dùng diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.

Methotrexat: Các NSAID ức chế cạnh tranh sự tích lũy methotrexat ở thận của thỏ. Điều này cho thấy chúng có thể làm tăng độc tính của methotrexat.

Có thể dùng Diclofenac Stella 50mg cùng với các thuốc sau nhưng phải theo dõi sát người bệnh:

Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.

Thuốc lợi tiểu: Diclofenac Stella 50mg làm giảm hiệu quả bài tiết natri trong nước tiểu của furosemid và các thiazid. Diclofenac Stella 50mg và thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát tiến triển do giảm lưu lượng máu đến thận vì Diclofenac Stella 50mg ức chế prostaglandin. Khi dùng kết hợp thuốc này với các NSAID, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của suy thận, cũng như đảm bảo hiệu quả lợi tiểu của thuốc.

Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu): Các NSAID có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.

Dùng thuốc kháng acid có thể làm giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ Diclofenac Stella 50mg trong huyết thanh.

Cimetidin có thể làm nồng độ diclofenac huyết thanh giảm đi một chút nhưng không làm giảm tác dụng kháng viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của Diclofenac Stella 50mg.

Probenecid có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu dùng đồng thời. Điều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bị bệnh khớp nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc Diclofenac Stella 50mg, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric – niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều Diclofenac Stella 50mg.

BẢO QUẢN

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ.